發(fā)布時間： 2022-03-24 點(diǎn)擊次數(shù)： 673次
阿伐曲泊帕雜質(zhì)是一種可口服的小分子促血小板生成素（TPO）受體激動劑，可刺激骨髓祖細(xì)胞中巨核細(xì)胞的增殖和分化，從而增加血小板的生成。產(chǎn)品不與TPO競爭結(jié)合TPO受體，在血小板生成上與TPO具有累加效應(yīng)。產(chǎn)品能使成人血小板計(jì)數(shù)出現(xiàn)劑量和暴露依賴性升高。在5天的治療療程中，治療開始后3至5天內(nèi)觀察到血小板計(jì)數(shù)增加，在10至13天后觀察到峰值，隨后，血小板計(jì)數(shù)逐漸減少，在35天后恢復(fù)至接近基線值。 阿伐曲泊帕雜質(zhì)優(yōu)點(diǎn)：藥物作用機(jī)制和代謝與艾曲泊帕、海曲泊帕不同。各種族、人群、飲食狀態(tài)、肝腎功能狀態(tài)基本不受影響。尤其是對肝功能基本無影響，適合肝病患者。藥物人群廣泛，使用便捷。缺點(diǎn)是價格偏貴，臨床試驗(yàn)少，樣本量小，時間短，許多臨床復(fù)雜情況下的處理并不清晰。
阿伐曲泊帕雜質(zhì)與艾曲泊帕相比哪個更好一些呢？
艾曲波帕在臨床的應(yīng)用中療效局限，停藥困難，并且具有肝毒性，導(dǎo)致膽紅素升高。與艾曲波帕相比，阿伐曲泊帕優(yōu)勢明顯。
其一，由于阿伐曲泊帕使用者的肝功能在實(shí)驗(yàn)室檢測數(shù)值上沒有出現(xiàn)具有臨床意義的改變，故而患者在用藥過程中不需要定期檢測肝臟功能。阿伐曲泊帕可用于擇期行診斷性操作或手術(shù)的成人CLD相關(guān)血小板減少癥和ITP患者，其安全、有效地增加血小板計(jì)數(shù)，且耐受性良好。CLD相關(guān)血小板減少癥一直以來缺乏有效的治療藥物，血小板輸注是其臨床標(biāo)準(zhǔn)治療選擇，阿伐曲泊帕為此類患者提供了新的治療選擇，避免了血小板輸注面臨的潛在風(fēng)險，并可緩解血液制品供應(yīng)緊缺問題。
其二，在刺激受試者血小板產(chǎn)生方面，每日20mg劑量的阿伐曲泊帕產(chǎn)生的血小板峰值比每日七十五毫克劑量的艾曲波帕高三到五倍。1項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)顯示，阿伐曲泊帕治療組的血小板反應(yīng)累計(jì)周數(shù)優(yōu)于安慰劑治療組，且血小板反應(yīng)迅速，治療8d，阿伐曲泊帕治療組的血小板反應(yīng)率可達(dá)65.5%。
在安全性方面，阿伐曲泊帕較艾曲波帕耐受性良好，未發(fā)生血栓栓塞事件不良反應(yīng)常見于頭痛、挫傷等。此外阿伐曲泊帕每日1次口服給藥，與輸注血小板與皮下注射rhTPO相比，患者更易接受，依從性較好。需要注意的是，阿伐曲泊帕費(fèi)用較高，會給患者帶來一定的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)。
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